Пефлоксабол

Производители:АБОЛмед

Действующие вещества
  • Пефлоксацин

Класс заболеваний

  • Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • Гнойный и неуточненнй средний отит
  • Острый синусит
  • Острый ларингит и трахеит
  • Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • Хронический синусит
  • Хронический ларингит и ларинготрахеит
  • Болезнь челюсти неуточненная
  • Стоматит и родственные поражения
  • Перитонит
  • Синовиты и теносиновиты
  • Другие инфекционные бурситы
  • Брюшной тиф
  • Другие сальмонелезные инфекции
  • Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов
  • Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
  • Шанкроид (мягкий шанкр)
  • Другие болезни, вызываемые хламидиями
  • Хирургическая практика
  • Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • Сальпингит и оофорит

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
  • Антибактериальное действие широкого спектра

Фармакологическая группа

  • Хинолоны/фторхинолоны

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Пефлоксабол (Pefloxabol)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Содержание

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Особые указания при приеме

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей- сепсис и бактериальный эндокардит- стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой- инфекции костей и суставов- инфекции нижних отделов дыхательных путей- инфекции ЛОР-органов- инфекции мочевыводящих путей- инфекции брюшной полости- гинекологические инфекции- инфекции кожи и мягких тканей- заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/мл- ампула темного стекла 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1-

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/мл- ампула темного стекла 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2-

Фармакодинамика

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus- грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp- слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

После однократной инфузии в дозе 400 мг Cmax пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Использование во время беременности

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Противопоказания к применению

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг- продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч- у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч- у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки- с непрямыми антикоагулянтами - возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения


J01 Противомикробные препараты для системного применения


J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона


J01MA Фторхинолоны

Статья на тему: «Пефлоксабол» предоставляется только для общих информационных целей и не является заменой для профессионального медицинского совета. Подпишись на нашу группу Вконтакте!

Ответы

0
Добавь свой комментарий